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Acción Fildena 100

La descripción del medicamento Fildena se basa en las instrucciones aprobadas oficialmente para el uso del medicamento y se realizó en 2014.
Medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil. Inhibidor de la PDE5. En condiciones naturales, es decir. En presencia de estimulación sexual, restaura la función eréctil alterada al aumentar el flujo de sangre al pene.
El proceso fisiológico que subyace a la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico en el cuerpo cavernoso bajo la influencia de estímulos sexuales. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa y aumenta el contenido de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), que relaja las células musculares lisas del cuerpo cavernoso y contribuye a su llenado con sangre. Fildena es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del monofosfato de cicloguanosina (cGMP) en el cuerpo cavernoso, donde la PDE5 es responsable de la descomposición del cGMP.

 

Fildena tiene un efecto periférico sobre la erección.
Fildena no tiene un efecto relajante directo en el cuerpo cavernoso aislado de una persona, pero aumenta el efecto relajante del óxido nítrico en este tejido. Cuando se activa el enlace, el óxido nítrico / cGMP, que se produce bajo la influencia de estímulos sexuales, la supresión de Fildena 100 conduce a un aumento de GMPc en el cuerpo cavernoso. Por lo tanto, la estimulación sexual es necesaria para el desarrollo de la acción farmacológica deseada de Fildena 50.
Los estudios in vitro han demostrado que Fildena es selectivo para http://Fildenasuper.com, que está involucrado en el desarrollo de la erección. Su actividad contra la PDE5 supera a la de otras fosfodiesterasas conocidas. Es 10 veces menos eficaz para la PDE6, que está involucrada en la fototransmisión retiniana. A las dosis máximas recomendadas, es 80 veces menos selectivo en relación con PDE1, 700 veces con respecto a PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 y 11. La actividad de Fildena en relación con PDE5 es aproximadamente 4,000 veces mayor que su actividad En relación con PDEZ, cAMP – fosfodiesterasa específica involucrada en la contracción del corazón.

 

Cuando se ingiere Fildena se absorbe rápidamente.

La Cmáx cuando se ingiere con el estómago vacío se logra dentro de los 30 a 120 minutos (media de 60 minutos). La biodisponibilidad absoluta promedia alrededor del 40% (25-63%). Después de la administración oral, el AUC y la Cmax Sildenafilla aumentan en proporción a la dosis en el rango de dosis recomendadas (25-100 mg).
Cuando toma Sildenafil con alimentos, su tasa de absorción disminuye, el tiempo para alcanzar la Cmax aumenta, en promedio, en 60 minutos, y la Cmax disminuye en promedio en un 29%.
Vd Sildenafil en los promedios de equilibrio 105 litros. Después de una administración oral única de 100 mg, la concentración total máxima promedio de Sildenafil es de aproximadamente 440 ng / ml (CV 40%). Dado que el Sildenafil (y su principal metabolito circulante de N-desmetilo) está unido en un 96% a las proteínas plasmáticas, las concentraciones plasmáticas promedio de la fracción libre de Sildenafilo son 18 ng / ml (38 nM).

 

 

La unión a proteínas no depende de la concentración total del fármaco.
El Sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado por la acción del citocromo P450: isoenzimas microsomales CYP3A4 (vía primaria) y CYP2C9 (vía adicional). El principal metabolito activo circulante se forma como resultado de la N-desmetilación de Sildenafil. Este metabolito tiene un perfil de selectividad a la fosfodiesterasa, similar al perfil de Sildenafila, y su actividad contra la PDE5 es aproximadamente el 50% de la actividad de la sustancia principal. La concentración del metabolito en el plasma sanguíneo es aproximadamente el 40% de la concentración de Sildenafil.
Después de la ingestión, el Sildenafil se elimina como metabolitos, principalmente con heces (aproximadamente el 80% de la dosis). ) y, en menor medida, con la orina (aproximadamente el 13% de la dosis).

 

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.
En pacientes ancianos (65 años y mayores), el aclaramiento de Sildenafil se reduce, y la concentración de Sildenafil y su metabolito N-desmetil activo en plasma es aproximadamente un 90% mayor. Debido a las diferencias en la unión a las proteínas plasmáticas debido a la edad, el aumento correspondiente en las concentraciones plasmáticas de Sildenafil es del 40%.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina.